アリセプトについて たしかめてください、患者さんの「認知機能」

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第Ⅱ章 作用機序と適応疾患

アリセプトのコリンエステラーゼ阻害作用の特徴について教えてください。

アリセプトは、2種類あるコリンエステラーゼのうちの神経伝達に関与するアセチルコリンエステラーゼ(AChE)を選択的かつ強力に阻害します。

コリンエステラーゼにはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)とブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)の2種類があります。AChEは神経細胞に存在し、神経伝達物質であるアセチルコリンのみを分解します。一方、BuChEは末梢組織や脳のグリア細胞に存在しますが、基質特異性が低く、その役割についてはよく分かっていません。

アリセプトはAChEに対してBuChEより約122倍強い阻害作用を示し、神経伝達に関与するAChEに選択性が高いことが確認されています1)

各薬剤のAChE・BuChE阻害活性(in vitro)1)

方法:

AChE及びBuChEを薬剤存在下で酵素基質とインキュベートし、吸光度を測定することにより酵素活性を測定した。

1)Darvesh, S. et al.:Alzheimer Dis. Assoc. Disord., 17, 117-26(2003)[ART-0857]より改変

※フィゾスチグミン

アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を示す物質でアルカロイドの一種。Calabar beansから単離された天然物。

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