アリセプトについて たしかめてください、患者さんの「認知機能」

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第Ⅱ章 作用機序と適応疾患

アリセプトの中枢神経及び末梢神経に対する選択性について教えてください。

アリセプトは中枢神経に強力かつ選択的に活性を示します。

アリセプトの中枢神経及び末梢神経への選択性を検討するため、大脳皮質のアセチルコリン(ACh)を上昇させる最小有効量と、筋線維束収縮を誘発する最小有効量を評価しました。筋線維束収縮とは、神経終末から放出されたAChの分解が抑制された際に、骨格筋の全般的興奮が惹起されて発現する末梢神経症状で、コリンエステラーゼ阻害剤が示す主な作用のひとつです。

評価の結果、アリセプトはラット大脳皮質において細胞外ACh濃度を強力に上昇させることが確認されました。また筋線維束収縮誘発作用とACh上昇作用への各々の最小有効量の比率(≦1)から、アリセプトは中枢コリン作動性神経系に高い選択性を有することが示されました。

AChの増加と線維束性収縮誘発の関係(ラット)

方法:

ラット大脳皮質におけるACh濃度を微小透析を用いて評価し、末梢性コリン作動性神経系の賦活化指標として、筋線維束収縮を観察した。

1)Kosasa, T. et al.:Jpn. J. Pharmacol., 81, 216-22(1999)

※1 タクリン

本邦未発売。海外商品名Cognex。1993年に世界(米国)で初めてアルツハイマー型痴呆(認知症)で適応を取得したコリンエステラーゼ阻害剤。肝と関連する臨床検査値異常の発現頻度が他のコリンエステラーゼ阻害剤に比べて高いため、その使用に際しては定期的な臨床検査を施行する必要がある。

(厚生科学研究班編/医療・GL(03年)/ ガイドラインより)

※2 TAK-147

エーザイ(株)が合成したアセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する化合物。

3-[l-(phenylmethyl)piperidin-4-yl]-1-(2,3,4,5-tetrahydro-lH-benzazepin-8-yl)-l-propanone fumarate

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