アリセプトについて たしかめてください、患者さんの「認知機能」

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第Ⅲ章 体内薬物動態

アリセプトの代謝経路について教えてください。

主な代謝経路はN-脱アルキル化反応です。次いでO-脱メチル化反応とそれに続くグルクロン酸抱合反応と考えられています。

ドネペジル塩酸塩は投与後、主として肝臓においてN-脱アルキル体(M4)に代謝されます。また、O-脱メチル化反応により生成したM1及びM2はさらにグルクロン酸抱合を受けて排泄されます。

N-脱アルキル化反応には主としてCYP3A4が、O-脱メチル化反応には主としてCYP2D6が関与していることが示されています1)

推定代謝経路2)、3)

1)松井賢司ら:薬物動態, 15, 101-11(2000)[ART-0258]

2)松井賢司ら:薬理と治療, 26(Suppl.6), S1339-55(1998)[ART-0017]

3)松井賢司ら:薬理と治療, 26(Suppl.6), S1357-71(1998)[ART-0018]

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